Histamini H2 receptor blockers: Majina ya dawa za

Kundi hili ni moja kati ya maandalizi ya dawa ya kuongoza ni ya uteuzi ina maana katika matibabu ya magonjwa ulcerous. ugunduzi wa H2 histamini receptor blockers katika miongo miwili iliyopita, inachukuliwa kubwa katika dawa, na kusaidia kutatua kiuchumi (nafuu gharama) na matatizo ya kijamii. Kutokana na maandalizi H2 vizuizi matokeo ya tiba ya ugonjwa huo kidonda na kuboresha kwa kiasi kikubwa, hatua upasuaji zimetumika kwa mara chache iwezekanavyo, ubora wagonjwa wa maisha bora zaidi. "Cimetidine" inayoitwa "dhahabu" katika matibabu ya vidonda, "ranitidine" mwaka 1998 akawa bingwa wa mauzo katika taaluma ya dawa. faida kubwa ni gharama ya chini, na hivyo ufanisi wa dawa za kulevya.

matumizi ya

H2 receptor histamini vizuizi kutumika kwa ajili ya matibabu ya magonjwa asidi-kuhusiana utumbo. athari utaratibu - kuzuia H2 receptors (vinginevyo inajulikana kama histamini) ya seli gastric mucosa. Kwa sababu hii, ni kupunguzwa uzalishaji na utoaji katika Lumen ya asidi hidrokloriki tumbo. Kundi hili la dawa yanahusiana na madawa antisecretory kupambana kidonda.

Katika hali nyingi, H 2 histamini receptor blockers hutumika katika matukio ya tumbo dalili ugonjwa kidonda. H2 vizuizi si tu kupunguza uzalishaji wa asidi hidrokloriki, lakini pia kuzuia pepsini, kamasi ya tumbo na hivyo kuongezeka, kuna ongezeko awali prostagladinov, kuongezeka secretion ya bicarbonate. Motor kazi ya tumbo ni normalized, inaboresha microcirculation.

Dalili H2 blockers:

• astroesophageal reflux ugonjwa;
• sugu na kali wa kongosho,
• dyspepsia,
• Zollinger-Ellison syndrome,
• reflux-ikiwa ugonjwa wa kupumua,
• sugu gastritis na duodenitis,
• umio Barrett wa;
• kushindwa vidonda umio mucosa,
• tumbo kidonda;
• na kidonda dawa dalili;
• sugu dyspepsia na kifua na maumivu epigastric,
• utaratibu mastocytosis;
• kwa ajili ya kuzuia matatizo kidonda;
• syndrome Mendelson ya;
• Kuzuia homa ya mapafu madhara;
• kutokwa na damu juu GI.

Histamini H2 receptor blockers: uainishaji wa dawa

Kuna uainishaji wa kundi hili la madawa ya kulevya. Wao ni kugawanywa katika familia:

• Kwa maana mimi wasiwasi kizazi "cimetidine".
• "Ranitidine" - blocker ya H2 histamini receptor II kizazi.
• "Famotidine" inamaanisha kizazi III.
• "Nizatidine" inamaanisha IV kizazi.
• K V inahusu kizazi "roxatidine".

"Cimetidine" angalau hydrophilic, kutokana na hii nusu ya maisha ni mafupi sana, ini metaboli kwa wakati mmoja maana. Blocker ilijibu kwa saitokromu P-450 (microsomal enzyme) na kiwango mabadiliko ya ini xenobiotic kimetaboliki. "Cimetidine" ni kiviza wote wa kimetaboliki ini wa dawa zaidi miongoni mwa. Kwa hali hiyo, ni uwezo wa kuingia katika mahusiano pharmacokinetic kwa hiyo inawezekana kukusanya na kuongeza hatari ya madhara.

Miongoni mwa H2 vizuizi vyote "cimetidine" bora tishu kupenya, ambayo pia inaongoza kwa madhara ya kuongezeka upande. Yeye nafasi endogenous Testosterone kutoka kisheria na receptors pembeni, hivyo kusababisha shida ya kingono, husababisha kupungua kwa uwezo, yanaendelea uhanithi na gynecomastia. "Cimetidine" inaweza kusababisha maumivu ya kichwa, kuharisha, myalgia na athralgia, muda mfupi, kuongezeka kwa kreatini damu, mabadiliko kihematolojia, CNS, kukandamiza kinga hatua, cardiotoxicity. H2 blocker III kizazi histamini receptors - "Famotidine" - chini hupenya katika tishu na viungo, na hivyo kupunguza kiasi cha madhara. Je, si kusababisha shida ya kingono na maandalizi ya vizazi vijavyo - "ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Wote hawana kuingiliana na androjeni.

Kulinganisha tabia ya dawa

maelezo ya vizuizi H2 histamini receptor (madawa kizazi cha ziada ya darasa), jina - "Ebrotidin" mbali yalionyesha "ranitidine bismuth citrate" si mchanganyiko rahisi, na kiwanja tata. Hapa msingi - ranitidine - yanayohusiana na feri citrate vismusa.

Histamini H2 blocker kizazi III "Famotidine" receptors na II - "ranitidine" - na kuchagua zaidi ya "cimetidine". Ubaguaji - hali ya kiwango-tegemezi na jamaa. "Famotidine" na "ranitidine" ni kuchagua zaidi ya "Tsinitidin" athari kwa H2 receptors. Kwa kulinganisha, "famotidine" nguvu "ranitidine" mara nane, "Tsinitidina" - arobaini nyakati. tofauti katika nguvu huamuliwa kulingana na viwango vya mbalimbali za ulinganifu H2 blockers ambayo hatua kwa ukandamizaji wa asidi hidrokloriki. nguvu ya vifungo na receptors pia huamua muda wa kuambukizwa. Kama dawa sana uwezekano wa receptor dissociates polepole unasababishwa na athari za muda. On basal secretion "famotidine" huathiri kudumu zaidi. Utafiti unaonyesha kwamba "cimetidine" inapunguza basal secretion kwa saa 5, "ranitidine" - saa 7-8, 12 masaa - "famotidine".

H2 blockers ni wa kundi la dawa hydrophilic. Miongoni mwa vizazi wote, "cimetidine" chini ya hydrophilic mengine, wakati kiasi lipophilic. Hii itawezesha urahisi kupenya vyombo mbalimbali, athari kwa H2-receptors, ambayo inaongoza kwa madhara mengi. "Famotidine" na "ranitidine" wanaochukuliwa kuwa yenye hydrophilic, hawana kupenya kitambaa, kabla ya Mwafaka athari zake kwenye H2 receptors ya seli parietali.

Idadi ya juu ya madhara katika "Cimetidine". "Famotidine" na "ranitidine", kutokana na mabadiliko ya mfumo wa kemikali, wala kuathiri ini metabolizing Enzymes na kutoa madhara wachache.

hadithi

historia ya kundi hili la H2 blockers ulianza 1972. Kampuni ya Uingereza katika maabara chini ya uongozi wa James Blake utafiti na synthesized idadi kubwa ya misombo kwamba ni kimuundo sawa na molekuli ni histamini. Mara baada ya muunganisho salama imetambuliwa, walikuwa mikononi mwa masomo ya kliniki. kwanza blocker buriamid hiyo si madhubuti sana. muundo wake umebadilishwa, ni akageuka metiamide. Masomo ya kliniki umeonyesha ufanisi zaidi, lakini ilionyesha sumu kubwa, ambayo ni wazi katika aina ya granulocytopenia. Utafiti zaidi imesababisha kile limefunguliwa "Cimetidine" (I kizazi dawa). madawa ya kulevya ina mafanikio kupita majaribio ya kliniki mwaka 1974 kupitishwa yake. Kisha kitu alianza kutumia H 2 histamini receptor blockers katika matibabu, ilikuwa mapinduzi katika gastroenterology. Dzheyms Blek ilikuwa kwa ajili ya ugunduzi huu Tuzo ya Nobel ya 1988.

Sayansi haina kusimama bado. Kutokana na athari nyingi upande "Cimetidine" wa dawa alianza kuweka search kihistoria kwa misombo na ufanisi zaidi. Kwa hivyo ilifunguliwa na nyingine mpya H2 histamini receptor blockers. Madawa ya kulevya kupunguza secretion, lakini haina kuathiri stimulants yake (asetilikolini, gastrin). Madhara, "acid Ricochet" oriented wanasayansi kutafuta njia mpya ya kupunguza ukali.

dawa zilizopitwa na wakati

Lipo kundi kisasa wa dawa - inhibitors protoni pampu. Wao ni bora katika kislotopodavleniyu, kwa kiwango cha chini ya madhara, wakati madhara H2 histamini receptor blockers. Madawa ya kulevya, majina ambayo yameorodheshwa hapo juu, bado hutumika katika matibabu mara nyingi kabisa kutokana na jeni, kwa sababu za kiuchumi (mara nyingi zaidi ni "famotidine" au "ranitidine").

Antisecretory njia ya kisasa kutumika kwa kupunguza kiasi cha asidi hidrokloriki, zimegawanywa katika aina mbili kuu: inhibitors ya pampu Protonic (PPI) na H2 histamini receptor blockers. maandalizi ya mwisho ni sifa kwa athari za tachyphylaxis wakati mara kwa mara mapokezi husababisha kupungua kwa athari matibabu. Hakuna API kwa ukosefu huu, kwa hiyo, tofauti na vizuizi H2 ni ilipendekeza kwa tiba ya muda mrefu.

uzushi wa tachyphylaxis wakati kuchukua H2 vizuizi aliona tangu mwanzo wa tiba katika muda wa saa 42. Katika matibabu ya gastroduodenal damu kidonda haipendekezwi H2 blockers, mapendeleo protoni pampu inhibitors.

upinzani

Wakati mwingine, histamini H2 receptor blockers (uainishaji unahitajika juu) pamoja na PPI dawa wakati mwingine kusababisha upinzani. Katika kufanya hayo wagonjwa tumbo pH mazingira ufuatiliaji si wanaona mabadiliko yoyote katika intragastric asidi ngazi. Wakati mwingine wanaona kesi ya upinzani dhidi ya kundi lolote H2 blockers, vizazi 2 au 3 au inhibitors protoni pampu. Na kuongeza dozi katika hali kama hizo haifanyi kazi, unahitaji kuchagua aina tofauti ya madawa ya kulevya. Kusoma baadhi H2 blockers, omeprazoli na (IPP) inaonyesha kwamba kuanzia 1 mpaka 5% ya kesi ni si mabadiliko katika siku pH-metry. Katika uchunguzi wa nguvu ya mchakato wa matibabu asidi inachukuliwa kuwa mpango bora zaidi ambapo esophageal pH ufuatiliaji unachunguzwa mwanzoni, na kisha siku ya tano na ya saba ya matibabu. kuwepo kwa wagonjwa na upinzani kamili inaonyesha kuwa katika matibabu, hakuna madawa ya kulevya, ambayo itakuwa na ufanisi kabisa.

madhara

Vizuizi H2 histamini receptor madhara sababu upande kwa viwango tofauti frequency. Tumia "Cimetidine" kusababisha athari yao kwa 3.2% ya kesi. . "Famotidine - 1.3%," ranitidine "- 2.7% Madhara ni pamoja na:

• Kizunguzungu, maumivu ya kichwa, wasiwasi, uchovu, kizunguzungu, kuchanganyikiwa, akili, huzuni, fadhaa, hallucinations, harakati involuntary, kiwaa.
• Yasiyo ya kawaida ikiwa ni pamoja na bradycardia, tachycardia, arithmia, asystole.
• Kuhara au kuvimbiwa, maumivu ya tumbo, kutapika, kichefuchefu.
• Papo hapo pancreatitis.
• Hypersensitivity (homa, upele, myalgia, anaphylaxis, athralgia, erithema multiforme, mapafu angioneurotic).
• Mabadiliko katika ini vipimo kazi, kuchanganywa au kuonyesha kuwa holistaticheskie hepatitis na homa ya manjano au bila.
• Kuongezeka creatinine.
• Ukiukaji wa damu (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastiki upungufu wa damu na hypoplasia ubongo, haemolytic anemia Kinga.
• Impotence.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• kupunguka kwa ashiki.

Famotidine madhara zaidi ina juu ya njia ya utumbo, mara nyingi kuendeleza kuhara, mara chache, kinyume chake, kuna kuvimbiwa. Kuhara hutokea kwa sababu ya madhara antisecretory. Kutokana na ukweli kuwa kiasi cha asidi hidrokloriki katika tumbo hupungua, pH kuongezeka. Katika hali hii, pepsinogen polepole anarudi katika pepsini, ambayo husaidia kuvunja protini. Digestion inasikitishwa, na mara nyingi yanaendelea kuhara.

contraindications

By H 2 histamini receptor blockers ni pamoja na idadi ya dawa za kulevya, ambayo contraindications yafuatayo:

• Usumbufu katika figo na ini.
• Cirrhosis (portosystemic ubongo ugonjwa).
• Utoaji wa maziwa.
• Hypersensitivity kwa dawa yoyote ya kundi hili.
• Mimba.
• Watoto wenye umri wa hadi miaka 14.

Mwingiliano na dawa nyingine

Histamini H2 receptor blockers, ambayo hatua utaratibu sasa yaliyo na miingiliano pharmacokinetic madawa ya kulevya.

Ngozi katika tumbo. Kutokana antisecretory athari za H 2-blockers ni uwezo wa kushawishi ngozi ya dawa elektroliti, ambapo kuna utegemezi wa pH, kwa sababu dawa inaweza kupunguza kiwango cha kuenea na ionization. "Cimetidine" inaweza kupunguza ngozi ya zana kama vile "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" na maandalizi ya juu chuma. Ili kuepuka malabsorption vile, dawa za lazima zichukuliwe saa 1-2 kabla ya matumizi ya H2 blockers.

Ini kimetaboliki. H2 receptor histamini vizuizi (dawa I kizazi hasa) kikamilifu kiutendaji na saitokromu P-450, ambayo ni kuu oxidizer ini. nusu ya maisha utaongezeka, na athari yaonekane sprolongirovatsya overdose ya dawa ambayo ni umetaboli na zaidi ya 74%. Stronger kila ilijibu kwa saitokromu P-450 inaingia "Cimetidine", mara 10 zaidi ya "ranitidine". Mwingiliano na "famotidine" halijitokezi. Kwa sababu hii, wakati wa kutumia "ranitidine" na "Famotidine" hakuna ukiukaji hutokea wa kimetaboliki ini madawa ya kulevya, au ni ni umeonyesha ni kwa kiasi kidogo. Wakati wa kutumia "Cimetidine" kibali la dawa katika kupunguza takriban 40%, na ni clinically muhimu.

kiwango cha mtiririko ini damu. Unaweza kupunguza ini damu kati kasi 40% wakati wa kutumia "Cimetidine", na "ranitidine" inaweza kupungua prisistemnogo high metabolic kibali ya madawa ya kulevya. "Famotidine" katika kesi hizi haibadiliki kiwango cha mtiririko portal damu.

Tubular figo excretion. H2 blockers eksretiruyutsya na kazi figo secretion tubular. Katika hali hizi, mwingiliano iwezekanavyo na madawa sambamba kama ekskrektsiya kufanyika kwa utaratibu huo. "Imetidin" na "ranitidine" uwezo wa kupunguza ekskrektsiyu figo kwa 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" haina mabadiliko katika kuondoa dawa hizo. Zaidi ya hayo, kipimo cha matibabu yake ni uwezo wa kutoa viwango vya chini katika plasma, ambayo kwa kiasi kikubwa kuwa kushindana na watendaji wengine katika ngazi calcium ya secretion.

Pharmacodynamic mwingiliano. Mwingiliano na H2 blockers wengine makundi antisecretory madawa uwezo wa kuongeza ufanisi matibabu (kwa mfano, holinoblokatorami). Pamoja na mawakala kwamba hatua kwa Helicobacter (maandalizi ya metronidazole, bismuth, Tetracycline, Clarithromycin, amoksilini), kuchochea kasi inaimarisha ya vidonda vya tumbo.

Pharmacodynamic mbaya mwingiliano wakati pamoja na madawa imara, ambayo ni pamoja testosterone. "Cimetidine" homoni makazi yao kutokana na kufungwa kwa receptors kwenye 20% mkusanyiko katika plasma huongezeka. "Famotidine" na "ranitidine" hawana athari hizo.

majina ya biashara

Katika nchi yetu, kusajiliwa na kuruhusiwa kuuza dawa hizi ni H 2-blockers:

"Cimetidine"

majina ya biashara: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Biashara majina: "Atsilok", "ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "ranitidine Akos", "ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

majina ya biashara: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Biashara jina "Aksid".

"Roxatidine". Biashara jina "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate". Biashara jina "Pilorid".